Zydis^® – специальная технология производства таблеток-лиофилизатов Имодиум^® Экспресс

Таблетки-лиофилизаты способны растворяться в полости рта за секунды. В этой статье расскажем, как технология Zydis^® позволяет добиваться такого эффекта.

Что такое таблетки-лиофилизаты и орально-диспергируемые формы

Лиофилизация в фармацевтике — это метод сушки сырья, при котором влагу удаляют из замороженного продукта в вакууме. Лёд превращается в пар сразу, не проходя состояние жидкости. В итоге лиофилизат обладает структурой, напоминающей застывшую пену^1,2. Таблетки, полученные этим методом, называют орально-диспергируемыми (ОДТ)².

Пористая структура ОДТ, которая формируется в процессе лиофилизации, обеспечивает практически мгновенное растворение таблетки при контакте со слюной^1,3.

ОДТ обладают следующими преимуществами:

• Их не нужно запивать водой. Достаточно положить таблетку на язык, и через несколько секунд она превратится в мягкую суспензию, которую легко проглотить^1,2.

• Они начинают действовать быстрее, чем обычные таблетки. Традиционной таблетке нужно время, чтобы распасться в желудке, затем активное вещество должно всосаться. Орально-диспергируемая форма обладает большей биодоступностью². Она начинает высвобождать действующее вещество уже в полости рта, а его всасывание через слизистую оболочку может происходить быстрее и эффективнее.

• Действующее вещество таблеток-лиофилизатов не подвергается нагреванию. Это особенно важно для соединений, которые могут разрушаться при высоких температурах¹.

• При производстве диспергируемых таблеток возможно применение подсластителей, ароматизаторов и консервантов. В результате вкус таблетки становится более приятным для пациента, предотвращается её загрязнение микроорганизмами, продлевается срок годности препарата¹.

Технология Zydis®: в чём уникальность

Технологию Zydis^® разработала компания R. P. Scherer (сегодня входит в состав корпорации Catalent)⁴.

История этой компании началась в 1930 году, когда основатель, Роберт Паули Шерер, изобрёл производство мягких желатиновых капсул. На протяжении жизни, до 1960 года, Шерер получил ещё 52 патента⁴.

Компания R. P. Scherer зарекомендовала себя как производителя передовых форм лекарственных препаратов. Сегодня вся её научно-практическая деятельность направлена на создание оптимальных для пациентов лекарственных форм.

В 1982 году команда разработчиков R. P. Scherer создала Zydis^® — передовую технологию в области быстрорастворимых твёрдых лекарственных форм. С тех пор Zydis^® считается лучшей в своём классе технологией: на её основе выпущено более 20 лекарственных препаратов⁴. Среди них — средства для лечения аллергических заболеваний, расстройств мочеиспускания и желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)³.

Производство таблеток-лиофилизатов по технологии Zydis^® состоит из нескольких этапов.

Первый этап — приготовление водного раствора или суспензии. В состав входят действующее вещество и специальные вспомогательные компоненты — матрицеобразующие агенты. Чаще всего используют желатин, альгинаты, декстрины, маннитол — для прочности, приятной текстуры, маскировки неприятного вкуса и обеспечения быстрого растворения^1,5.

Второй этап — дозированное наполнение ячеек блистера. Смесь разливают в предварительно сформированные блистерные карманы, таким образом избегая повреждения хрупкой структуры при вынимании или перекладывании^1,3.

Третий этап — замораживание. Блистеры отправляют в морозильную камеру. Скорость замораживания влияет на конечные свойства продукта. При быстром замораживании образуется много мелких кристаллов льда — структура получается более прочной, но время её растворения немного увеличивается. При медленном замораживании кристаллы получаются крупными — таблетка будет хрупкой, но растворится быстрее. Оптимальный режим подбирается для каждого препарата индивидуально¹.

Четвёртый этап — вакуумная сублимационная сушка. Замороженные заготовки помещают в вакуумную камеру, где лёд испаряется, минуя жидкую фазу. Влага удаляется полностью, а на месте кристаллов льда остаются поры^2,3. Именно высокая пористость способствует быстрому растворению таблеток: когда ОДТ оказывается на языке, слюна мгновенно заполняет поры. Капиллярный эффект втягивает жидкость внутрь, и таблетка распадается на мельчайшие частицы^1,2.

Пятый этап — упаковка. Готовые таблетки остаются в тех же блистерах, в которых их замораживали и сушили. Это исключает лишние манипуляции, которые могли бы повредить хрупкую структуру. Блистеры герметично запечатывают для защиты от влаги и других условий внешней среды^1,2.

Имодиум® Экспресс в форме таблетки-лиофилизата

Имодиум^® Экспресс выпускается в форме таблетки-лиофилизата, созданной по технологии Zydis^®.

Действующее вещество препарата — лоперамид^3,5. Он обладает противодиарейными свойствами и способствует снижению моторики ЖКТ, замедлению сокращений стенок кишечника и увеличению времени прохождения содержимого по нему. Кроме того, лоперамид помогает повысить тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс.

Препарат применяется у взрослых и детей с 6 лет для симптоматического лечения⁵:

• острой и хронической диареи (в том числе аллергической, эмоциональной, лекарственной, лучевой, развивающейся при смене питания, нарушении метаболизма и всасывания);

• острых эпизодов диареи, связанных с синдромом раздражённого кишечника (СРК), у пациентов старше 18 лет после постановки диагноза врачом.

Кроме того, лоперамид может назначаться в качестве вспомогательного средства при диарее инфекционного происхождения, а также для регуляции стула у пациентов с илеостомой.

Преимущества технологии Zydis® в составе Имодиум® Экспресс

Таблетки Имодиум^® Экспресс обладают всеми свойствами таблеток, произведённых по технологии Zydis^®2,3,5:

• самостоятельно распадаются в ротовой полости за несколько секунд, их не нужно жевать или запивать водой;

• способствуют высвобождению действующего вещества прямо во рту, благодаря чему препарат начинает всасываться быстрее*, чем из обычной таблетки;

• не требуют особых условий реализации и хранения;

• имеют в составе вещества, улучшающие вкус и аромат, поэтому их приём не вызывает отторжения.

Кому подходят таблетки-лиофилизаты и как их принимать

Кому подходят таблетки-лиофилизаты

Лечиться препаратами в форме таблеток-лиофилизатов может большинство пациентов, особенно те, кому трудно глотать обычные таблетки: пожилые, лежачие, люди с психическими расстройствами².

Возможность принимать препарат без жидкости позволяет применять лекарственное средство вне дома, когда доступ к воде затруднён или невозможен, например, при подготовке к операции.

Таблетки-лиофилизаты также подходят для детей, например, Имодиум^® Экспресс может применяться с 6 лет⁵. Он обладает сладковатым мятным вкусом, поэтому даже маленькие пациенты не отказываются от приёма.

Как принимать таблетки-лиофилизаты на примере Имодиум^® Экспресс

Принимать препарат следует согласно указаниям в листке-вкладыше, по схеме, согласованной с врачом для каждого конкретного случая. Нельзя превышать назначенную дозу. Максимальная суточная доза для взрослых пациентов — 6 таблеток⁵.

Существуют ситуации, когда приём Имодиум^® Экспресс запрещён. К ним относятся беременность в I (первом) триместре, кормление грудью, аллергия на лоперамид или любые другие компоненты препарата, некоторые заболевания (фенилкетонурия, язвенный колит в стадии обострения и пр.). Приём препарата следует немедленно отменить при развитии запора, вздутия живота, кишечной непроходимости⁵.

* Не является временем начала действия препарата.