Лоперамид взрослым

Лоперамид — действующее вещество препаратов, которые назначают при различных видах диареи (поноса). Диарея — это состояние, для которого характерен часто повторяющийся жидкий стул водянистого характера¹.

Сегодня острая диарея (ОД) — одна из самых серьёзных проблем для системы здравоохранения во всём мире: ежегодно отмечаются около 2,2 миллиарда случаев². Главная опасность состояния — обезвоживание, часто приводящее к летальному исходу. Специалисты каждый год фиксируют примерно 1,3–2,5 миллиона смертей, связанных с патологическим недостатком воды в организме².

Что такое лоперамид

Лоперамид — известное противодиарейное средство, созданное фармацевтической компанией Janssen Pharmaceutica в 1969 году. Первые научные публикации о лекарстве появились в «Журнале медицинской химии», а официальный патент был зарегистрирован в США в 1973 году¹.

По своей природе это синтетический препарат, который принадлежит к группе опиоидов, но не вызывает привыкания и не оказывает наркотического влияния на человека¹. ВОЗ признала важность лекарства, включив его в список основных и необходимых медицинских препаратов.

Как действует лоперамид

Попадая в организм, лоперамид присоединяется к опиоидным рецепторам, которые находятся в стенках кишечника. Это взаимодействие приводит к подавлению особых веществ — ацетилхолина и простагландинов. В результате работа кишечника становится менее интенсивной, а его содержимое продвигается не так быстро³.

Кроме того, лоперамид повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации³.

Как действует лоперамид на кишечник³:

1. Всасывание и усвоение. Действующее вещество хорошо впитывается в кишечнике, но большая его часть сразу же перерабатывается печенью ещё до попадания в общий кровоток. Поэтому в крови остаётся очень мало действующего вещества — всего 0,3% от принятой дозы.

2. Распределение по организму. Попав в кровь, лоперамид почти полностью (на 95%) связывается с белками крови, особенно с альбумином. Это помогает препарату правильно распределяться по тканям.

3. Переработка в печени. Орган активно расщепляет лоперамид с помощью специальных ферментов. Основной процесс переработки называется «окислительное N-деметилирование» — способ, которым печень «разбирает» молекулу препарата на части.

4. Выведение из организма. Лоперамид работает в организме примерно 11 часов (от 9 до 14 часов у разных людей). Выводится в основном через кишечник с калом, лишь небольшая часть выводится с мочой.

Показания к применению лоперамида у взрослых

Лоперамид назначается для борьбы с острой и хронической формой поноса³:

• вызванной аллергическими реакциями,

• связанной с эмоциональным стрессом,

• возникшей из-за приёма других лекарств,

• появившейся после лучевой терапии,

• развившейся при смене рациона,

• обусловленной нарушениями обмена веществ и всасывания.

Лекарство показано для облегчения острых приступов диареи при синдроме раздражённого кишечника (СРК) у взрослых старше 18 лет, но только после того, как диагноз официально подтверждён врачом. Дополнительно применяется для нормализации стула у пациентов с илеостомой (искусственным выходом тонкой кишки на переднюю брюшную стенку)³.

С действующим веществом лоперамид выпускаются таблетки для рассасывания «Имодиум® Экспресс». Они удобны в применении, так как их не нужно запивать водой³. В одной таблетке «Имодиум^® Экспресс» содержится лоперамид в терапевтической дозе, которой достаточно для однократного приёма. В качестве вспомогательных веществ используются³:

1. желатин — связующее вещество для формирования структуры таблетки;

2. ароматизатор мятный — придаёт приятный освежающий вкус и запах;

3. натрия гидрокарбонат (пищевая сода) — регулирует pH среды.

Противопоказания к применению лоперамида

Препарат имеет ряд противопоказаний. Его не назначают³:

• детям младше шести лет,

• пациентам с аллергией на лоперамид или другие компоненты,

• женщинам в первые три месяца беременности,

• кормящим матерям,

• пациентам с фенилкетонурией.

Лекарство не подходит в качестве основной терапии при следующих состояниях³:

1. острая дизентерия с кровянистыми выделениями в стуле и повышенной температурой тела;

2. обострение язвенного колита;

3. кишечные инфекции, спровоцированные опасными бактериями (сальмонелла, шигелла, кампилобактер);

4. псевдомембранозный колит, развившийся после приёма антибиотиков.

Применение в период беременности

Лоперамид не рекомендуется к приёму в период беременности и лактации, так как активное вещество может³:

• проникать через плацентарный барьер к развивающемуся плоду;

• выделяться с грудным молоком, что потенциально небезопасно для ребёнка.

Если у будущей или кормящей мамы возникла проблема с расстройством кишечника, самолечение недопустимо. Необходимо обратиться к врачу, который оценит ситуацию и подберёт безопасные методы терапии, учитывающие особое положение женщины.

Возможные побочные эффекты

При несоблюдении рекомендуемой дозировки лоперамида у взрослых или при непереносимости компонентов возможны побочные эффекты³:

• при острой форме поноса (у более чем 1% пациентов) — головные боли, задержка стула (запор), повышенное газообразование, тошнота, позывы к рвоте;

• при хронической форме поноса (у более чем 1% пациентов) — головокружение, вздутие живота, запор, тошнота.

Дополнительные эффекты по частоте³:

1. Часто (1–10%) — головная боль, спутанность сознания, проблемы с опорожнением кишечника, тошнота, повышенное газообразование.

2. Нечасто (0,1–1%) — повышенная сонливость, неприятные ощущения в животе, сухость слизистой во рту, рвотные позывы, расстройство пищеварения, кожная сыпь.

3. Редко (0,01–0,1%) — аллергические реакции, включая тяжёлые формы, когнитивные нарушения, потеря сознания, мышечное напряжение, сужение зрачков, кишечная непроходимость, увеличение толстой кишки, боль в языке, отёк лица и губ, зуд, крапивница, тяжёлые кожные реакции, задержка мочи, усталость.

4. Очень редко — острое воспаление поджелудочной железы.

Как пить лоперамид взрослым

Препарат необходимо строго дозировать, не превышая рекомендуемые значения.

Основные правила приёма³:

• при острой форме поноса взрослые начинают с двух таблеток, затем применяют по одной таблетке после каждого эпизода жидкого стула;

• при хроническом поносе взрослые начинают с двух таблеток в сутки;

• поддерживающая доза 1–6 таблеток в сутки для достижения 1–2 нормальных эпизодов дефекации в день.

Подробные правила приёма для взрослых при СРК³:

• взрослым пациентам старше 18 лет рекомендуется начинать лечение с приема двух таблеток одновременно, что составляет 4 мг активного вещества;

• далее следует принимать по одной таблетке каждый раз после появления жидкого стула.

Пожилые люди могут принимать лекарство в стандартной дозировке без каких-либо изменений. Пациенты с заболеваниями почек также не нуждаются в корректировке дозы³.

Врач может изменить схему приёма в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. В течение суток нельзя принимать более шести таблеток, так как это может привести к передозировке³.